决明子的化学成分、药理作用及质量标志物预测分析(一)
决明子是决明我国传统中药材,具有食用和药用双重价值,学成析主要分布于长江以南地区,分药主产于安徽、理作广西、用及四川等地。质量近年来,标志随着决明子在药品及保健用品中应用越来越广泛,物预其多种类型化学成分及药理作用研究逐步深入。测分在对决明子化学成分、决明药理作用进行综述的学成析基础上,结合中药质量标志物(quality marker,分药Q-Marker)概念,从植物亲缘性、理作化学成分特有性、用及有效性、质量可测性及炮制对化学成分影响等不同方面对决明子Q-Marker进行预测分析,大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚、橙黄决明素、决明子苷、决明子苷C、红镰霉素龙胆二糖苷、决明子苷B2为主要筛选对象,决明子质量控制研究提供科学依据。
决明子为豆科植物决明Cassia obtusifolia L.或小决明C.tora L.的干燥成熟种子,以其有明目之功而名之,别名有草决明、马蹄决明、假绿豆等。决明子始载于《神农本草经》,列为上品药,现已被国家卫生部列为药食同源的中药产品之一,具有很高的药用价值,广泛应用于医疗保健领域。决明子性微寒,味甘、苦、咸,善入肝、肾、大肠经,具有润肠通便、调脂明目的功效,临床上常用生品和炮制品,炮制方法一般为清炒。国内外学者对决明子的化学成分进行众多研究,发现其含有多种化学成分并表现出多种药理活性,如降压、调脂、保肝明目、抑菌、抗氧化等,主要用于治疗眼部疾病、便秘、高血脂、高血压及糖尿病。随着决明子的应用范围越来越广,对其质量的要求也越来越高。《中国药典》对决明子的质量评价指标只有大黄酚和橙黄决明素2种,指标成分过于单一,仅考虑蒽醌类成分用于决明子的质量控制不够全面。中药质量是中医临床用药的安全保障,其优劣将直接影响临床应用的安全性和有效性,并且受产地、品种、炮制等因素影响,决明子有效成分及其含量存在差异,从而可能导致药效不同,影响临床使用,因此寻找一种更加全面、整体的评价和控制决明子质量的方法十分必要。近年来,刘昌孝院士提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)的概念为中药质量标准的建立提供了新思路。本文对决明子化学成分、药理作用进行总结,并基于Q-Marker概念,从植物亲缘性、化学成分特有性、有效性、可测性及炮制对化学成分影响等不同方面对决明子Q-Marker进行预测分析,为决明子质量控制研究提供借鉴。
1 化学成分
决明和小决明所含化学成分种类基本一致,而仅在个别成分的含量上有所差别,决明子含有多种化学成分,主要包括蒽醌类、萘并吡喃酮类、苷类、脂肪酸类、多糖等成分,还有非皂化物质、氨基酸类及无机元素等化合物。
1.1 蒽醌类
蒽醌类成分为决明子的主要活性成分,分为游离型和结合型2种形式,母核结构主要为大黄素型,结构较稳定,蒽醌母核上常有羟基、羟甲基、甲基、甲氧基及羧基取代,同时可以游离形式与糖结合成苷的形式存在于植物体内,糖的个数一般在1~4个,决明蒽醌所结合糖的类型主要为葡萄糖和龙胆二糖。目前已从决明子中分离出40余种蒽醌类成分,结构骨架见图1,化合物名称见表1。
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